Купить Аквадетрим, 2000 МЕ, таблетки растворимые, 60 шт.

Действующее вещество: колекальциферол.

Аквадетрим, 1000 МЕ, таблетки растворимые

Каждая таблетка содержит витамин D3 сухой [действующее вещество: колекальциферол; вспомогательные вещества: крахмал модифицированный, сахароза, натрия аскорбат кристаллический, триглицериды со средней длиной цепи, кремния диоксид, all-rac-альфа-токоферол] – 10 мг (соответствует 1000 МЕ колекальциферола).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза, маннитол, натрия бензоат.

Аквадетрим, 2000 МЕ, таблетки растворимые

Каждая таблетка содержит витамин D3 сухой [действующее вещество: колекальциферол; вспомогательные вещества: крахмал модифицированный, сахароза, натрия аскорбат кристаллический, триглицериды со средней длиной цепи, кремния диоксид, all-rac-альфа-токоферол] – 20 мг (соответствует 2000 МЕ колекальциферола).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза, маннитол, натрия бензоат.

Таблетки растворимые.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, на одной стороне таблетки 1000 МЕ имеют риску, таблетки 2000 МЕ – крестообразную риску.

Фармакотерапевтическая группа: Витамины. Витамин D и его аналоги.

Код ATХ: А11СС05

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25 % более высокой активностью.

Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию артериального давления, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста бета-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза липопротеинов низкой плотности), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).

Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.

Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.

Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.

Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых − к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.

Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями.

Витамин D обладает рядом т. н. внескелетных эффектов.

Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.

Показано, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника и др.).

Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обуславливают онкопротективное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.

Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулинподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-δ (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип δ; способствует переработке избыточного холестерина).

По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа).

Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках, и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда под действием витамина D. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф в т.ч. инсультов.

В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что витамин D3 снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию. В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.

Абсорбция

Водный раствор витамина D3 всасывается лучше, чем масляный раствор. Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80 %) в тонкой кишке. После однократного перорального приема колекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.

Распределение

Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4–5 часов, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема больших доз колекальциферола. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Колекальциферол в плазме крови связывается с альфа-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол).

Элиминация

25(OH)D3 медленно выводится с периодом полувыведения около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2 % указанных веществ выделяется почками.

У недоношенных детей происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов.

Лечение и профилактика дефицита и недостаточности витамина D и состояний, вызванных дефицитом витамина D у взрослых и детей старше 4 недель.

Если врач не назначил иначе, препарат используется в следующих дозировках:

Профилактические дозы:

- у взрослых здоровых лиц без нарушений всасывания, включая лиц пожилого возраста: 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) – 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

- у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозно-галактозной мальабсорбцией): 3000 МЕ (3 таблетки 1000 МЕ или 1½ таблетки 2000 МЕ) – 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2½ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

- беременные женщины: ежедневная доза 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) витамина D3 на время всего периода беременности, либо прием 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в сутки, начиная с 28 недели беременности.

- в постменопаузальном периоде 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) – 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

- Для поддержания адекватного уровня концентрации витамина D в крови (> 30 нг/мл 25(ОН)D) – 2000 МЕ (2 таблетки 1000 МЕ или 1 таблетка 2000 МЕ) в сутки.

Дозировка, как правило, назначается с учетом количества витамина D, поступающего с пищей.

Терапевтические дозы:

При комплексном лечении постменопаузального остеопороза:

500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) – 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Аквадетрим противопоказан пациентам с острыми и хроническими заболеваниями почек и почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Аквадетрим противопоказан у пациентов с острыми и хроническими заболеваниями печени.

Профилактические дозы:

- доношенные новорожденные с 4-х недель жизни до 2–3 лет при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе: 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

- недоношенные дети с 4-х недель жизни, близнецы, младенцы, находящиеся в плохих жизненных условиях: 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) – 1500 МЕ (1½ таблетки 1000 МЕ или ¾ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

В летнее время года можно ограничить дозу до 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

- у детей и подростков от 3 до 18 лет с выявленным высоким риском дефицита витамина D: 500 МЕ (½ таблетки 1000 МЕ или ¼ таблетки 2000 МЕ) – 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в сутки.

Терапевтические дозы:

- при рахите: ежедневно 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) – 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2½ таблетки 2000 МЕ), в зависимости от степени тяжести рахита (I, II, или III) и варианта протекания, на протяжении 4-6 недель, под тщательным контролем за клиническим состоянием и исследованием биохимических показателей (кальция, фосфора, щелочной фосфатазы) крови и мочи. Начинать следует с 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или ½ таблетки 2000 МЕ) в течение 3-5 дней. Затем, при хорошей переносимости, дозу повышают до индивидуальной лечебной дозы (чаще всего 3000 МЕ (3 таблетки 1000 МЕ или 1½ таблетки 2000 МЕ)). Доза 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2½ таблетки 2000 МЕ) назначается только при выраженных костных изменениях. По мере необходимости после одной недели перерыва, можно повторить курс лечения. Лечение проводится до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500–1500 МЕ в сутки.

Внутрь.

Таблетку растворить в воде комнатной температуры (количество воды не менее 15 мл – 1 столовая ложка). Растворение таблетки занимает некоторое время (около 1–2 минут).