Тиоцетам, 25 мг+100 мг, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мл, 10 шт.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Пирацетам - 100,0 мг; морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) - 25,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение 5 активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Пирацетам

Распределение

Объем распределения ( Vd ) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т _{1 / 2} ) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Тиотриазолин

При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном - через 0,1 ч. Связывание с белками крови - не более 10%. Накапливается преимущественно в почках - 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего - в тонком кишечнике и легких (1-2%).

В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.

При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери.

Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

•       гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиотриазолина, а также к другим компонентам препарата;
•       хорея Гентингтона;
•       острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
•       тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); острая почечная недостаточность;
•       психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
•       детский возраст до 18 лет;
•       беременность и период лактации.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.

Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.

Тиоцетам:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

Со стороны вестибулярной системы: головокружение;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

Пирацетам:

по частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, частота неизвестна - гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Со стороны психики: часто - нервозность, нечасто - депрессия, частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго;

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд;

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения;

Сосудистые нарушения: редко - гипотензия, тромбофлебит;

Со стороны метаболизма и питания: часто - повышение массы тела;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - астения, редко - боль в месте введения, лихорадка, частота неизвестна - тромбофлебит.

Тиотриазолин:

Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока;

Со стороны нервной системы : головокружение, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота;

Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Тиоцетам нельзя назначать с растворами, имеющими кислую pH.

Взаимодействие тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение ( b -тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW : Ag ; VIII: vW : RCo ), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ( CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1 и 4А9/11) в опытах in vitro . В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2 A 6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования ( Ki ), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении более 4-х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

По 5 мл или 10 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или с точкой излома, или без кольца и точки излома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

Примечание. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

«ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС»

д.о.о. Нови Бечей,

Куманачки пут бб, Нови Бечей,

Республика Сербия

Производитель:

ПАО «Галичфарм»

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Тел/факс: (8-10-38-032) 294-99-94.

При упаковке препарата на «ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС» д.о.о. Нови Бечей, Республика Сербия

Упаковано:

«ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС» д.о.о. Нови Бечей,

Куманачки пут бб, Нови Бечей, Республика Сербия

Тел.:    +381 23 775070

+381 23 775072

Организация, принимающая претензии потребителей:

Представительство Корпорации «АРТЕРИУМ» в Российской Федерации:

Адрес: 109147, г. Москва, ул. Таганская, 3, офис 509-510.

Тел. (495) 640 20 02